解码造福脑卒中患者的ldquo银杏二
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小赢说：中国是银杏的发源地，也是目前世界上银杏树最多的国家，约占全球总量的70%。今天小赢为大家解码一项与银杏有关的专利金奖。如何从银杏中提取出有效成分制成造福脑卒中患者的“银杏二萜内酯葡胺注射液”?本文涉及第二十一届中国专利金奖获奖项目
专利号：ZL.X
专利名称：含有银杏内酯的制剂及其制备工艺
专利权人：江苏康缘药业股份有限公司
鸭脚生江南，名实未相浮。
绛囊因入贡，银杏贵中州。
每年深秋，银杏林、银杏大道都会成为秋天里的一道亮丽的景观。银杏树除了样子美观外，可谓全身都是宝。它具有食用、药用、生态、木材、科研等多种价值，其中关于银杏叶药用价值的记载最早可以追溯到宋代。
银杏叶主要含*酮、萜类（主要为萜内酯）等。研究发现，银杏叶*酮具有扩张血管、改善血液循环和清除体内氧化自由基等作用；二萜内酯A、B、C、J、K、M为血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂，对大脑局部缺血具有保护作用。
血小板活化因子（PAF）是血小板和多种炎症组织分泌产生的一种内源性磷脂，是迄今发现的最有效的血小板聚集诱导剂，通过拮抗血小板活化因子（PAF）受体在治疗缺血性脑卒中方面具有独特优势。
银杏萜内酯B分子结构图
目前国内缺血性脑卒中（脑梗死）治疗以国外进口药物“金纳多”为主，该药物中银杏内酯含量为6%，根据目前的常见提取工艺，提取出银杏内酯这种有效成分需要有机溶媒等多种化学物质参与，不够环保和安全。
让我们比较一下本金奖专利项目：其涉及一种含有银杏内酯A、B、K的银杏二萜内酯葡胺注射液。该注射液具有活血通络之功效，临床用于缺血性脑卒中（脑梗死、中风病中经络痰瘀阻络证）的治疗，症见半身不遂、口舌歪斜、言语謇涩、肢体麻木等。该产品具有以下特点：
药效机制明确
传统中药含有多种组分，存在药效物质不清楚、作用机制不明确等问题，本专利阐明了银杏二萜内酯组合物改善脑血循环及神经保护双重功效的分子靶标和多通路整合调控作用机制。GA、GB、GK能选择性结合血小板活化因子（PAF）受体从而拮抗PAF与PAF受体结合诱导的血小板聚集，是国际上 以PAF受体为靶点研发上市的创新药物；同时还具有神经保护、溶栓、抗氧化和清除自由基等多方面作用，与现有治疗手段相比，能更好地改善神经功能缺损，降低致残率，改善认知功能，提升生命质量，有效提升了缺血性脑卒中治疗的临床疗效。
成分组合 ，制剂稳定
组合物含有强活性的新化合物GK，筛选得到活性 的3个二萜内酯活性成分组合及其比例范围（GA30-40％，GB50％-65％，GK0.5-5％）。针对成分水溶性差的难题，反复筛选得到 辅料葡 及比例范围。
产品质量可控
量身定制了“高效液相指纹图谱”，其相当于给药物中成分“拍照片”，先拍一套标准版，以后的药品就按照这个标准版做参照进行“拍照”，但凡高矮胖瘦对不上号的，对不起，不能上市哦。通过这样的过程，有力的保障了产品质量。
对于依赖该专利技术方案所生产的产品“银杏二萜内酯葡胺注射液”，年获得国家食品药品监督管理局新药证书和生产批件（国药准字Z0024），年被评为“国家重点新产品”，年通过创新药谈判纳入国家医保目录。银杏二萜内酯葡胺注射液活性成分银杏二萜内酯含量达98%以上，远高于其他银杏制剂，是国际上 也是 一个上市的银杏二萜内酯制剂，其产品图片如下：
ZL.X对应的产品附图
除了上述专利外，企业同时布局了单体银杏内酯K化合物、制备方法及组合物（ZL.X），银杏内酯B/K复合物、制备方法及用途（ZL.1、ZL.3），质量控制方法（ZL.1、ZL.7），含量测定方法（ZL10235580.2），大分子化合物检测方法（ZL.7）等。将药物应用于神经损伤保护（ZL11190371.0）、抗氧化应激（ZL11475539.2）等。可见对于银杏二萜内酯葡胺注射液在制备工艺、产品质量、第二药用等方面，企业从未停止过研发创新的脚步。
令人振奋的是，依托上述专利相关的“银杏二萜内酯强效应组合物的发明及制备关键技术与应用”项目荣获年度国家技术发明二等奖。
根据专利权人：江苏康缘药业股份有限公司网站上的介绍：公司成立于年，一直秉承“振兴国药、报效祖国”的历史使命，是集中药研发、生产、销售为一体的大型中药企业，国家重点高新技术企业、国家技术创新示范企业，研发实力连续多年位列“中药研发实力排行榜”首位，其创新中药产品还有：热*宁注射液、金振口服液和已完成美国Ⅱ期临床试验的桂枝茯苓胶囊等。
小赢经初步检索，截止年7月，康缘药业共提交了项专利申请（合并同族），其中发明专利项，外观设计29项。同时企业还向世界知识产权组织（WIPO）提交了14件PCT国际申请，如银杏二萜内酯组合物（WOA1）、银杏二萜内酯组合物（WOA1）等。
专利申请趋势图
遵循中医药发展规律，传承精华，守正创新，加快推进中医药现代化、产业化是历史赋予中医药研发人员的使命。
银杏二萜葡胺注射液正是中医药研发人员在坚持创新，不断应用先进科学技术及方法的基础上研究出的精品药，小赢真希望中国能有越来越多好药面世，造福人类健康！
本文作者：
审协北京中心医药部涂海华刘**吕茂平
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