卒中头条青蒿素后又见巅峰之作银杏二

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银杏叶制剂 之作

尤赛金?银杏二萜内酯葡胺注射液

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前言

银杏二萜内酯葡胺注射液是康缘药业历时28年、耗巨资攻克的“重大新药创制”成果，是国际 上市强效特异性血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂，该产品作为国际上 获批的银杏二萜内酯类新药，是迄今物质基础最明确、药物机制最清晰，临床疗效最显著的银杏类创新药物。用于治疗缺血性脑卒中，能够强效抗血小板聚集，改善缺血性脑卒中患者的脑血循环；同时独有成分GK还兼具强神经保护效应，可以保护血脑屏障、促进内质网应激修复神经等作用。

美国哈佛大学有机化学教授科雷（EliasJCorey）因合成激素赤霉酸及中国传统中药银杏内酯提取的成功等，获年诺贝尔化学奖。

银杏—世界 获得双诺贝尔奖植物。

致敬青蒿素的植物药新典范-银杏二萜内酯葡胺注射液是全球 上市银杏二萜内酯制剂，产品标准远高于进口化药银杏叶提取物制剂。产品研发在国际上处于 水平，是现代中药创制的成功范例，获得医药领域至高荣誉：年国家技术发明二等奖（获奖项目：“银杏二萜内酯强效应组合物的发明及制备关键技术与应用”）、年中国专利金奖（专利名称：“含有银杏内酯的制剂及其制备工艺”）；对中药有效部位新药的研制和基于靶点的中药新药创制具有重要的示范意义。

No.1

产品基本信息

银杏二萜内酯葡胺注射液，是由江苏康缘药业股份有限公司研发创新，于年获得国家食品药品监督管理局颁发的新药证书及生产批件，具有自主知识产权的国家中药5类创新药物。

No.2

缺血性脑卒中临床治疗需求

脑卒中疾病以高致死率、高致残率、高复发率为特征。据中国脑卒中专业学会流行病学调查统计，脑卒中近年来发病率逐年提高，已上升为我国 大死因的疾病，脑卒中有效防治工作已刻不容缓！改善脑血循环（静脉溶栓、血管介入治疗、抗血小板、抗凝降纤等）、神经保护治疗是《中国急性缺血性脑卒中诊治指南》推荐治疗方案。尤其是抗血小板药物是治疗脑梗死常用且必要的手段，而目前常用的抗血小板药物阿司匹林（AA途径）和氯吡格雷（ADP途径）在临床获益的同时也均存在着抵抗、并有增加出血风险的问题存在。

临床上亟需安全有效的新型抗血小板药物，PAF是血小板活化因子，于20世纪70年代初由法国免疫学家JacquesBenveniste发现。其命名起源于它最初被发现的血小板聚集功能，但目前已发现其具有广泛的生理和病理效应。尤其是当脑梗死发生时PAF大量产生可强烈引起血小板聚集，PAFR（血小板活化因子受体）拮抗剂可有效拮抗血小板聚集、炎症、缺血性神经血管损伤，让脑卒中患者全面获益。

PAFR拮抗剂与既往常规抗血小板药物有着不同的作用机制，对目前的抗血小板治疗有着不可替代的作用，贯穿于缺血性脑卒中的急性期和恢复期整个治疗过程。同时，PAFR拮抗剂的抗炎、神经保护等多能效应可减轻缺血性卒中的神经损伤，并有助于神经功能的康复。并且PAFR拮抗剂在中国已被广泛应用于老年性血液循环障碍疾病的治疗。近年来，越来越多的证据提示PAFR拮抗剂是缺血性脑血管疾病有效的新治疗措施。

No.3

中国原创/国际

银杏二萜内酯葡胺注射液，是 一代成分明确、作用机制清晰的银杏提取制剂；其有效成份GA、GB、GK（制剂含量＞98%），二萜内酯含量显著高于国内外其它银杏制剂，是国际 上市强效特异性PAF受体拮抗剂，具有强效的抗血小板聚集治疗作用，同时也是银杏制剂中 含有强活性的新化合物GK的品种，兼具显著的神经功能缺损改善作用，填补了国际空白。

3.1国际 上市银杏二萜内酯类高纯度制剂

成分明确：银杏二萜内酯A、银杏二萜内酯B、银杏二萜内酯K，有效成份含量大于98%， 组份配比(GA34%8.5mg、GB62%15.5mg、GK2%0.5mg)。

3.2*性成分控制远优于国际标准

制剂中银杏酸控制标准限量≤2ppm，实际控制到＜0.03ppm，远高于WHO及国外药典限量≤5ppm和版《中国药典》限量≤10ppm标准，确保产品安全。自年上市以来，国家药品不良反应监测系统未监测到严重不良反应。

3.3体内药代动力学明确，安全可靠

血浆消除半衰期（t1/2）为9.8-11.3h，主要成分线性代谢，多次给药无变化，不存在蓄积；在缺血状态脑内暴露水平高，利于在病灶发挥药效；急性*性试验、长期*性试验、生殖*性试验安全，可靠。

Meanplasmaconcentration-timeprofilesofginkgolidesA(GA;a)B(GB;b)andK(GK;c)aftersingle(Day8)ormultiple(Days19,22)intravenousinfusionsofginkgoterpenelactonesmeglumineinjection(GMI)(N=12)

3.4国际 上市强效特异性PAF受体拮抗剂

3.4.1成分组合协同作用机制

银杏二萜内酯GA、GB、GK是强效特异性PAF受体拮抗剂，并且GA+GB+GK三种成分协同增效拮抗PAFR，具有明确抑制PAF引起的血小板聚集、抗免疫炎症的药理作用。

3.4.2全球首次发现的强活性新化合物GK

独有成分GK保护内质网应激减少缺血所致神经元损害，抗内质网应激引起的细胞凋亡，药物兼具抗血小板和改善神经功能缺损双重作用，符合脑梗死治疗的需求。

3.4.3明确的多细胞、多效应作用机制

银杏二萜内酯葡胺注射液是区别于单靶点作用化药的一种多细胞、多效应作用的天然植物药。针对异常激活的PAF和MAPK系统，能够双机制、双通路起效。一方面，作为特异性PAF拮抗剂，能够特异性拮抗PAF靶点：强效抑制血小板聚集及其级联反应，明确减轻炎性损害；阻断神经元PAF激活，促进神经网络重构。另一方面，作为MAPK系统调节剂，可以选择性调控MAPK/p38、ERK通路：降低炎症因子水平，叠加抗炎效应；抑制神经细胞凋亡，达到协同神经保护的作用。

脑梗死是一个极其复杂的疾病，特别是神经损伤机制复杂，传统神经保护类药物更多的是强调单一靶点的作用。银杏二萜内酯葡胺注射液具有多重作用全面参与到神经损伤过程中，从而有效保护脑神经。

3.5国际上 不采用乙醇为辅料的银杏注射剂

银杏制剂中 采用葡 为辅料，突破采用乙醇溶媒的传统工艺技术壁垒，避免乙醇为辅料引起的临床联合用药的双硫仑样反应及乙醇直接引起的不良反应，提高了制剂稳定性和安全性。

FDA警示辅料乙醇静脉注入风险高。文献报道：静脉注射高乙醇含量的注射剂时可能会引起神经炎和神经抑制及红细胞变性或溶血；因此，无乙醇静脉注射更安全。

3.6国际先进的智能智造制剂工艺

中成药智能制造国家地方联合工程中心，为国家 智能化精制提取车间，生产制剂工艺先进、标准高，保证产品成份含量均一稳定、安全有效。

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