银杏银杏化学成分制剂种类和不良反
作者：盖晓红等
来源：药物评价研究，第40卷第6期年6月
银杏GinkgobilobaL.为银杏科银杏属多年生落叶乔木，素有“活化石”的美称，在中国、日本、韩国、澳大利亚、英国、法国等均有分布，我国栽培种植银杏的数量占世界首位，约为全世界总量的75%[1]。银杏入药历史悠久，其树叶、果实、花粉、种皮、种仁、果梗、根等部位均有不同程度的药用价值，是传统的活血化瘀中药。《中国药典》年版收载银杏叶，其味甘、苦、涩，性平，具有“活血化瘀、通络止痛、敛肺平喘、化浊降脂”之功；收载白果（银杏的干燥成熟种子），味甘、苦、涩、平，具有“敛肺定喘、止带缩尿”之效[2]。现有研究显示，银杏药材中主要含有*酮及其苷类、萜內酯类、有机酸、生物碱、 酸、异 醇、甾体等化学成分，表现出广泛的药理活性，包括抗肿瘤[3]、抗氧化[4]、抗炎[5]、抗菌[6]、抗病*[7]、保肝[8]、抑制血小板聚集[9]、神经保护作用[10]。以银杏及其有效成分开发的制剂有片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、注射剂、滴丸、糖浆、酊剂等[11-13]。因为其应用较为广泛，因此出现的不良反应报道也逐渐增多，不良反应的剂型以注射液为多，如以银杏提取物为主要有效成分的金纳多注射液可引起头晕、恶心、过敏反应、咳嗽等不良反应[14-15]。因此，梳理银杏及其制剂的相关研究，总结其现有的研究情况，为更好地指导新药研发与临床合理用药具有现实意义。本文对近年来国内外期刊中有关银杏的化学成分、制剂种类、不良反应等方面研究进行总结，为更好地利用该植物资源、更加深入研发提供依据和参考。
1化学成分
银杏所含的化学成分种类众多，已达提取分离到余种[16]。研究表明，银杏提取物中的主要有效成分是*酮苷和萜类内酯两大类，其国际市场标准是按德国Schwabe公司专利工艺生产的EGb，含量应分别大于等于24%和6%[17]。还包括非*酮苷类20%，羧酸类13.0%，原花青素类7.0%，无机物5.0%，高分子化合物4.0%，水分3.0%，儿茶素类2.0%，白果酸小于0.%，其他成分3.0%[18]。按照化合物类别，将银杏不同部位中包含的化学成分综述如下。
1.1*酮类
*酮类化合物在植物体内常与糖结合，以苷的形式存在，是植物的次生代谢产物。银杏提取物中的糖配体多为葡萄糖或鼠李糖[19]。现从银杏中提取鉴定出来的*酮类成分已超过70种，其中近50%的化合物来自于银杏叶[20-25]。该类成分具有清除亚 盐自由基和抑制亚硝胺合成等强抗氧化作用[26]、诱导肿瘤细胞凋亡[27]、对心肌缺血再灌注损伤的保护作用[28]、血管舒张活性[29]、抗动脉粥样硬化作用[30]、促进脂肪细胞酶解活性[31]、抑制血小板聚集[32]、雌激素替代活性[33]。按照分子结构可将银杏中所含的*酮类成分分为单*酮、*酮醇、 *酮、双*酮、*酮苷及儿茶素类。
赵一懿等[34]报道的化合物有5,7-二 -4′-甲 *酮醇-3-O-芸香糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷、槲皮素-3-O-芸香糖苷（芦丁）、槲皮素-3-O-（2′′,6′′-α-L-二鼠李糖）-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-（2′′-β-D-葡萄糖）-α-L-鼠李糖苷、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖-2′′-（6′′-对香豆 ）-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖-2′′-（6′′′-对香豆 ）-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-芸香糖苷、异鼠李素-3-O-（2′′,6′′-α-L-二鼠李糖）-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、丁香亭-3-O-芸香糖苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、山柰酚-3-O-（2′′-β-D-葡萄糖）-α-L-鼠李糖苷、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖-2′′-（6′′-对香豆 ）-β-D-葡萄糖苷。梁文琳等[35]报道的化合物有槲皮素-3-O-2′-（6′-p-香豆 ）葡萄糖苷、槲皮素-p-香豆 -双葡萄糖苷、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖、山柰素-3-O-α-L-鼠李糖苷、山柰素-p-香豆 -双葡萄糖苷、山柰素-3-O-2′-（6′-p-香豆 ）葡萄糖苷、山柰素-3-O-（2′,6′-α-L-二鼠李糖基）-β-D-葡萄糖苷、藤菊*素-3-O-芸香糖苷、藤菊*素-3-O-β-新橙皮苷、丁香*素-3-O-2′-葡萄糖基-鼠李糖苷、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-3-O-葡萄糖或山柰素-O-己糖苷、3- 杨梅酮-3-O-芸香糖苷。张苗苗等[36]报道的化合物有槲皮素、山柰素、异鼠李素。徐澄梅等[37]报道的化合物有木犀草素、芹菜素、穗花杉双*酮、山柰酚、白果*素、银杏*素、异银杏*素、金松双*酮。曾献等[38]报道的化合物有三粒麦*酮、杨梅树皮素、阿曼托*素、5′-甲 白果*素、杨梅树皮素-3-葡萄糖-6-鼠李糖苷、3′- 杨梅树皮素-3-葡萄糖-6-鼠李糖苷、槲皮素-3-鼠李糖-2-（6-对 -反式-桂皮酰）-葡萄糖苷、山柰素-3-鼠李糖-2-（6-对 -反式-桂皮酰）-葡萄糖苷、槲皮素-3-鼠李糖-2-（6-对 -反式-桂皮酰-葡萄糖）-7-葡萄糖苷、槲皮素-3-鼠李糖-2-（6-对葡萄糖 -反式-桂皮酰）-葡萄糖苷、山柰素-3-鼠李糖-2-（6-对葡萄糖 -反式-桂皮酰）-葡萄糖苷、儿茶素、表儿茶素、没食子酸儿茶素、表没食子酸儿茶素。
1.2萜内酯类
银杏中含有的萜內酯类成分按化学类型可分为二萜内酯、倍半萜内酯、三萜类。其中银杏内酯（ginkgolideA、B、C、J、M）属于二萜类化合物，白果内酯（bilobalicle）或称银杏新內酯属倍半萜内酯。苏静等[39]采用高速逆流色谱法从银杏叶中制备得到了银杏内酯A、B、C和白果内酯。周桂生等[40]采用传统的硅胶柱色谱法从银杏中种皮中也提取鉴定出了银杏内酯B和C。
研究表明，银杏内酯具有广泛的药理活性，主要集中在对银杏内酯A和B的药理研究。银杏内酯A具有神经保护作用[41]、可抗谷氨酸诱导的HT22细胞损伤[42]、抑制炎症反应发挥保肝作用[43]、改善心肌损伤[44]、改善 能神经损伤的学习记忆能力[45]、治疗中枢神经系统损伤[46]。银杏内酯是血小板活化因子和钙离子通道拮抗剂[47]，其中银杏内酯B的选择性拮抗效果最强[48]。银杏内酯B具有抗炎[49]、修复神经元损伤[50]、治疗动脉粥样硬化作用[51]。
1.3有机酸类、 酚酸类
银杏中的酚酸类成分主要存在于外种皮。王国艳等[52]从银杏外果皮中分离得到两种新天然产物，分别命名为6-十三 水杨酸、白果宁。王荞薇等[53]建立了同时测定银杏叶药材中5种酚酸类成分的高效液相色谱（HPLC）含量测定方法，包括白果新酸、白果酸、十七烷二烯银杏酸、十七烷一烯银杏酸和 白果酸。徐澄梅等[37]采用UPLC-TQ-MS法首次对银杏花粉中的24种化学成分进行系统定性和定量分析，发现银杏花粉中含有的银杏酸类成分主要为白果新酸和白果酸。银杏花粉中丰富的不饱和脂肪酸为保健食品开发提供一种很好的资源。以银杏叶为原料加工可制成饮料银杏叶茶，其化学成分除*酮和萜内酯外，还包括原花青素类、酚类和微量元素[36]。此外，文献报道从银杏中提取出来的其他有机酸、酚酸类成分还包括原儿茶酸、白果酚、白果二酚、香豆酸、香 、咖啡酸、没食子酸、对 酸、D-糖质酸、莽 、6- 犬尿喹啉酸、 白果亚酸[54-58]。该类成分显示杀虫、抑菌、抗肿瘤、抗过敏、抗炎等广泛的药理活性[59-62]。
1.4异 醇类
银杏叶中含有聚异 醇类化合物，是由异戊二烯基团聚合而成的类酯化合物。有报道从银杏叶中分离得到7种桦木聚 醇型 酯，单元数在15～22[63]。王成章等[64]通过分子蒸馏工艺，得到高纯度的聚 醇化合物，具有显著的生物活性，具有保肝、维持造血功能、抗菌、抗肿瘤、免疫调节等作用[65-70]，可用于阿尔兹海默症、多发性硬化病、流感等疾病的治疗[71-73]。
1.5甾体类
赵金龙等[74]分离鉴定了银杏根皮中的13种化学成分，首次从银杏根皮中分离得到2个甾体化合物β-谷甾醇和胡萝卜苷。王国艳等[75]首次从银杏外种皮中分离得到β-谷甾醇、豆甾-3,6-二酮、豆甾-4-烯-3,6-二酮。银杏叶中还含有谷甾醇葡萄糖、菜油甾醇、豆甾醇等化合物[76]。
1.6其他
从银杏叶、根、花粉、果肉、外种皮等部位可分离出多种化学成分，包括生物碱、蛋白质、 酸、多糖、 、果胶、矿物质、维生素、微量元素、挥发油[74,77]，具有抗氧化、抗衰老、调血脂、降血糖、镇咳平喘、抗肿瘤、消炎、抗病*、抗真菌、抗菌杀虫等广泛的药理活性[78-79]。
综上所述，银杏中所含的化学成分类型丰富、数量众多。由于银杏的主要活性成分为银杏*酮和萜类内酯，因此对这两类成分的研究较为深入，涉及到化合物结构、来源部位、分离方法、质量控制、药理活性各个方面的研究报道较多。而酚酸类成分为银杏中的*性成分，故也引起了学者的重视，对其深入研究对于银杏及其制剂的安全性控制具有重要意义。另外，哪里看白癜风的医院较好治白癜风偏方
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